10月15日，上海麗珠制藥有限公司仿制的亮丙瑞林微球通過(guò)了一致性評(píng)價(jià)，成為國(guó)內(nèi)首家通過(guò)一致性評(píng)價(jià)的新藥，目前亮丙瑞林微球在整個(gè)醫(yī)院的終端市場(chǎng)規(guī)模將高達(dá)50億元。
微球制備技術(shù)門檻高，劑型復(fù)雜，主要用于控釋的關(guān)鍵輔料品種較少，產(chǎn)業(yè)化難度大；微球制備對(duì)環(huán)境、設(shè)備控制等方面的要求較高，難以開(kāi)發(fā)。
今天我們就來(lái)了解一下“微球”。
一、微球是什么？
微球（microspheres）是指藥物分散或被吸附在高分子聚合物基質(zhì)中而形成的微小球狀實(shí)體，其粒徑一般在1-250μm之間。由于微球制劑具有長(zhǎng)效緩釋或靶向作用，可以大大提升患者用藥的方便性、依從性，在臨床上已突顯優(yōu)勢(shì)，是一種極具潛力的劑型。此外，微球制劑產(chǎn)品附加值較大，市場(chǎng)前景廣闊，近年來(lái)已成為藥物研發(fā)的熱點(diǎn)。
二、微球的制作要求
評(píng)價(jià)微球形貌的主要指標(biāo)有：形貌、粒徑和分布、孔隙率和藥物在微球內(nèi)的分布情況。理想微球的微觀形態(tài)應(yīng)為圓整球型或橢圓形實(shí)體，形態(tài)飽滿，顆粒的大小應(yīng)盡可能均勻，微球之間無(wú)粘連。通常粒徑在1-250μm的稱微球，而粒徑在0.1-1μm的稱亞微球，粒徑在10-100nm的稱納米球。
三、微球的粒徑及粒徑分布測(cè)定
粒徑及粒徑分布是影響微球制劑釋放行為的關(guān)鍵因素。
微球的粒徑和分布對(duì)其穿透性能、分散性能以及釋放性能都有很大的影響。粒徑的測(cè)量方法已經(jīng)比較成熟，目前常用的微球形貌測(cè)定方法有光學(xué)顯微鏡、電鏡（透射電鏡、掃描電鏡、聚焦離子束掃描電鏡）、X射線顯微鏡、近紅外和拉曼光譜等。
上海麗珠制藥有限公司仿制的亮丙瑞林微球在質(zhì)量評(píng)價(jià)過(guò)程中，就使用了上海梓夢(mèng)科技有限公司的多功能顆粒度分析儀ZML310，測(cè)試微球的粒徑粒形狀態(tài)。
ZML320 多功能顆粒分析儀
ZML320多功能顆粒分析儀是專業(yè)測(cè)試半固體制劑（軟膏、乳膏、凝膠）、透皮貼劑、API原料藥、固體粉末、液體制劑、微球等研發(fā)實(shí)驗(yàn)室使用，可以用來(lái)測(cè)量顆粒粒度大小、形狀特征、顆粒表面顏色等參數(shù)。
ZML320多功能顆粒分析儀技術(shù)參數(shù)：
?粒徑范圍：200nm-3000μm
?軟件自動(dòng)進(jìn)行統(tǒng)計(jì)樣品顆粒，并對(duì)顆粒進(jìn)行做粒度分布；給出平均粒徑、D10、D50、D90等值。
?一鍵操作，無(wú)需先拍照后分析等繁瑣操作。
?粒徑參數(shù)：等效面積圓、等效周長(zhǎng)圓、等效短徑、等效長(zhǎng)徑等。
?形狀參數(shù)：圓度、球形度、凸起度、實(shí)積度、延伸度、長(zhǎng)徑比、長(zhǎng)寬比、橢圓度。
?攝像機(jī)：2000萬(wàn)像素彩色相機(jī)。
?搭載高溫?zé)崤_(tái)和真空粉末分散器（ZMD800），協(xié)助反向解析藥物粒徑分布。
通過(guò)仿制上市的微球僅注射用醋酸奧曲肽微球和亮丙瑞林微球，麗珠制藥丙瑞林微球通過(guò)了一致性評(píng)價(jià)并上市，說(shuō)明注射微球并非所想的高不可攀，梓夢(mèng)科技在國(guó)內(nèi)微球仿制領(lǐng)域也貢獻(xiàn)了一份自己的力量。
